İlaçların metabolize edilmesinde rol alan olan genetik yapılardaki farklılıklar ilacın yararlılığı ve yan etkileri üzerinde etkilidir. Günümüzde uygulanmakta olan genetik testler ile ilaç sensitiviteleri ve kanser hastalarındaki etkin tedaviler önceden belirlenebilmektedir.
Lösemi ve lenfoma gibi hematolojik hastalıklarda yapılan genetik incelemeler neticesinde hastalarda uygulanacak tedavi şekli belirlenebilmektedir. En yeni tedavi protokollerinden biri olan anti-EGFR tedavisinin (tirozin kinaz inhibitoru ilaclar ve monoklonal antikorlar) (imatinib, gefinib, erlotinib, sunatinib vb.) faydalı olup olmayağı konusunda önceden bilgi edinilmekte ve tedaviye yanıt verme şansını yükseltmek mümkün olmaktadır.
Tedavi amacıyla çok sık tercih edilen warfarin (Kumadin) ve klopidogrel (Plavix) ilacların kullanılmasından önce yapılan genetik testlerle ilaç sensitiviteleri önceden belirlenebilmektedir. Toksite oluşturacağı saptanan ilaçlar için doz ayarlamaları yapılarak veya alternatif ilaçlar tercih edilerek hastaların istenmeyen yan etkilerden korunması sağlanabilmektedir.
Ayrıca, depresyon tedavisinde kullanılan neredeyse tüm ilaçlar karaciğerde bulunan CYP2D6 ve CYP2C19 enzimleri tarafından metabolize edilir. Ayrıca, yaygın olarak reçete edilen ve “serotonin seçici gerialım inhibitörleri (SSRIs)” adı verilen antidepresan ilaçlara verilen tepkiyi 5HTT, CYP1A2 ve NAT2 enzimleri de etkiler.